در این پژوهش نانوکامپوزیت‌های زئولیت–مس‌اکسید/گرافن‌اکسید به‌عنوان حامل داروی دوکسوروبیسین (DOX) سنتز و مشخصه‌یابی شدند. برای بررسی ریخت‌شناسی، بلوری و گروه‌های عاملی از روش‌های شناسایی نظیر SEM، TEM، XRD و FTIR استفاده گردید. طبق نتایج حاصل از آنالیز XRD و روش ویلیامسون-هال، اندازه بلورک‌های مس‌اکسید به‌طور مجزا ۱۵-۳۰ نانومتر و اندازه گرافن‌اکسید (GO) ۱-۵ نانومتر بود. در نانوکامپوزیت سه‌جزئی (زئولیت/مس‌اکسید/گرافن‌اکسید)، اندازه بلورک‌های مس‌اکسید (CuO) به‌طور چشمگیری به ۳-۱۵ نانومتر کاهش یافت، که نشان‌دهنده اثر مهارکنندگی قوی بسترهای مرکب بر رشد نانوذرات و ایجاد ساختار مناسب برای رهایش کنترل‌شده دارو است. بارگذاری دارو بر اساس ظرفیت جذب تعیین و الگوی رهایش در شرایط 4/7pH= (فیزیولوژیک) و ۵/۵pH= (اسیدی) طی 72 ساعت ارزیابی شد. بر اساس نتایج حاصل نانوکامپوزیت زئولیت-مس‌اکسید/گرافن‌اکسید رهایش کنترل‌شده‌تری از داروی DOX در 4/7pH= نشان داد، اما در محیط اسیدی (۵/۵pH=) رهایش انفجاری و افزایش‌یافته‌ای داشت. بر اساس نتایج حاصل از سمیت سلولی، ترکیبات بدون دارو (زئولیت، نانوکامپوزیت‌ها و گرافن‌اکسید) سمیت بسیار پایینی بر روی سلول‌های HS-578T داشتند (IC50 >100 µg/ml) ، اما پس از بارگذاری داروی DOX، سمیت همه نمونه‌ها به‌طور چشمگیری افزایش یافت، به‌طوری‌که نانوکامپوزیت زئولیت-مس‌اکسید/گرافن‌اکسید حاوی DOX با کمترین مقدار IC50 (µg/ml 12/37)، بیشترین سمیت را جهت مهار رشد سلول‌های سرطانی داشتند. آزمون آپوپتوز نشان داد نانوکامپوزیت دارویی مرگ برنامه‌ریزی‌شده را به‌طور معنی‌دار القا می‌کند. این نتایج کارایی بالای نانوکامپوزیت را در دارورسانی هدفمند و کاهش عوارض جانبی تأیید می‌نماید.